Tirzepatyd, najsilniejszy lek na odchudzanie działa jeszcze skuteczniej w połączeniu z lekiem naśladującym inny hormon – ogłoszono na 62. dorocznym spotkaniu Europejskiego Towarzystwa Badań nad Cukrzycą w Mediolanie (Włochy).

Poznaj najnowsze doniesienia oraz informacje dotyczące skuteczności, dawkowania i działania tirzepatydu – leku na odchudzenie.

Tirzepatyd – najnowsze doniesienia na temat leku

Tirzepatyd, sprzedawany pod nazwami handlowymi Mounjaro i Zepbound, jest obecnie najsilniejszym zatwierdzonym lekiem odchudzającym. Stosuje się go w leczeniu osób dorosłych z cukrzycą typu 2 lub otyłością, a także z nadwagą i co najmniej jednym schorzeniem związanym z wagą, takim jak nadciśnienie tętnicze. Podawany w postaci cotygodniowych zastrzyków, tirzepatyd naśladuje działanie dwóch hormonów hamujących apetyt: GLP-1 i GIP.

Dan Skovronsky z Eli Lilly w Indianie (USA) wraz ze współpracownikami zrekrutował 367 osób z USA i Argentyny z nadwagą lub otyłością. Wszyscy badani chorowali na cukrzycę typu 2.

Uczestników podzielono losowo na 9 grup, a następnie niektórym z nich podawano wysoką, 15-miligramową dawkę tirzepatydu co tydzień. Pozostałe grupy otrzymywały placebo oraz różne dawki tirzepatydu w połączeniu z eloralintydem, lekiem działającym na inny hormon hamujący apetyt, amylinę. Amylina była podawana w postaci drugiego cotygodniowego zastrzyku. Jedna z grup dostawała sam eloralintyd.

Taką dwulekową terapię naukowcy nazwali EloraTZP. Pozostali uczestnicy otrzymali zastrzyki placebo.

Jedenaście miesięcy później uczestnicy, którym podawano jedynie 15-miligramową dawkę tirzepatydu stracili średnio około 14,8 proc. swojej masy ciała (15,6 kilograma).

W grupie tirzepatydu zaobserwowano średnio 2,4 proc. spadek poziomu cukru we krwi. W grupie EloraTZP w dużych dawkach odnotowano 2,9 proc., a w grupie placebo 0,3 proc. Można przypuszczać, że obniżenie poziomu cukru wraz z utratą masy ciała zmniejszy ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nadciśnienia, choć potrzebne są dalsze badania w tym zakresie.

Łagodne do umiarkowanych działania niepożądane, takie jak biegunka, nudności i wymioty, występowały częściej w grupach EloraTZP niż w grupie otrzymującej sam tirzepatyd lub placebo. Być może tłumaczy to, dlaczego aż 27 proc. osób z grup EloraTZP zrezygnowało z badania, podczas gdy odsetek rezygnacji wyniósł zaledwie 3 proc w grupie tirzepatydu i 17 proc. w grupie placebo.

W przypadku osób, które potrzebują tylko niewielkiej lub umiarkowanej utraty masy ciała EloraTZP może być zbyt radykalnym wyborem. Tak czy inaczej, planowane jest większe badanie kliniczne EloraTZP, tym razem podawanego w postaci pojedynczego cotygodniowego zastrzyku.

Leki GLP-1 – jak działają? Rodzaje, zastosowanie, wskazania | Poradnik

Tirzepatyd (Mounjaro i Zepbound) – lek na otyłość

Tirzepatyd to długo działający agonista receptorów GIP i GLP-1, o wysokim stopniu selektywności wobec ludzkich receptorów GIP i GLP-1. Tirzepatyd ma wysokie powinowactwo zarówno do receptorów GIP, jak i GLP-1. Działanie tirzepatydu na receptory GIP jest podobne do działania naturalnego hormonu GIP.

Działanie tirzepatydu na receptory GLP-1 jest słabsze w porównaniu z naturalnym hormonem GLP-1. Obydwa receptory występują na komórkach wewnątrzwydzielniczych α i β trzustki, serca, naczyń krwionośnych, komórkach układu immunologicznego (leukocytach), jelita i nerki. Receptory GIP występują także na adipocytach.

Ponadto zarówno receptory GIP, jak i GLP-1 wykazują ekspresję w obszarach mózgu ważnych w regulacji łaknienia. Badania na zwierzętach pokazują, że tirzepatyd dociera do neuronów w obszarach mózgu uczestniczących w kontrolowaniu łaknienia oraz spożycia pokarmu i aktywuje je. Badania na zwierzętach pokazują, że tirzepatyd może modyfikować wykorzystanie tkanki tłuszczowej poprzez wpływ na receptor GIP. W ludzkich adipocytach hodowanych in vitro tirzepatyd.

Leki z grupy GLP-1 (np. semaglutyd czu tirzepatd) są wsparciem w leczeniu otyłości, ale nie jej samodzielnym rozwiązaniem. Farmakoterapia zmniejsza apetyt i wydłuża uczucie sytości, ale trwałe rezultaty wymagają połączenia jej ze zmianą nawyków żywiołowych oraz ruchem – podkreślają eksperci.

Jakie są wskazania do stosowania tirzepatydu?

W 2023 roku miało miejsce rozszerzenie wskazania produktu leczniczego Mounjaro KwikPen do stosowania w uzupełnieniu diety o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonej aktywności fizycznej w celu kontroli masy ciała, w tym utraty i utrzymania masy ciała, u osób dorosłych z początkowym wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym

  • ≥30 kg/m2 (otyłość)
  •  od ≥27 kg/m2 do <30 kg/m2 (nadwaga) z współistniejącą co najmniej jedną chorobą związaną
    z nieprawidłową masą ciała (np. nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny,
    choroba układu sercowo-naczyniowego, stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2).

Tirzepatyd – dawkowanie leku

Początkowa dawka tirzepatydu wynosi 2,5 mg raz w tygodniu podawana podskórnie. Po 4 tygodniach dawkę należy zwiększyć do 5 mg raz w tygodniu. Po upływie co najmniej 4 tygodni leczenia aktualnie stosowaną dawką można zwiększać dawkę w przyrostach co 2,5 mg, jeśli zajdzie taka potrzeba.

Zalecane dawki podtrzymujące to 5 mg, 10 mg i 15 mg. Maksymalna dawka wynosi 15 mg raz w tygodniu.

Aktualnie lek nie jest finansowany i refundowany w Polsce ze środków publicznych.

PRZEJDŹ DO: OBESITOLOGIA

Na podstawie: PAP, AOTMIT